Hoe tacrolimus werkt
Tacrolimus voorkomt als immunosuppressivum de afgifte van cytokines (speciale eiwitten) in de T-cellen – de activering van het immuunsysteem wordt onderdrukt.
De functie van het immuunsysteem in het menselijk lichaam wordt voornamelijk gemedieerd door de witte bloedcellen die in het bloed circuleren. Een subset van deze leukocyten zijn de zogenaamde T-cellen of T-lymfocyten.
Na vorming in het beenmerg migreren deze via de bloedbaan naar de thymus (klier achter het borstbeen) om te rijpen. Daarbij ‘leren’ ze lichaamseigen structuren te onderscheiden van vreemde structuren.
Deze vreemde structuren kunnen bijvoorbeeld lichaamscellen zijn die zijn geïnfecteerd met virussen en daardoor vreemde eiwitten op hun oppervlak dragen. Maar ook menselijke organen die van anderen afkomstig zijn (orgaantransplantaties) kunnen door immuuncellen als lichaamsvreemd worden herkend.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Na inname van tacrolimus als tablet, capsule of dranksuspensie wordt de werkzame stof via het maag-darmkanaal in het bloed opgenomen. De hoogste bloedspiegels treden op na één tot drie uur.
Van de totale ingenomen dosis bereikt ongeveer een kwart de belangrijkste bloedbaan, met grote interindividuele variaties. Het medicijn wordt al gedeeltelijk afgebroken in de darmwand en na opname in het bloed wordt het verder afgebroken in de lever. Er worden ten minste negen metabolieten (tussenproduct van het metabolisme) gevormd.
De zogenaamde halfwaardetijd – de periode waarna de helft van de geabsorbeerde hoeveelheid werkzame stof weer wordt uitgescheiden – varieert ook sterk voor tacrolimus en bedraagt ongeveer 43 uur, met een gemiddelde van 16 uur bij volwassenen die een niertransplantatie hebben ondergaan. Uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de gal in de ontlasting.
Wanneer wordt tacrolimus gebruikt?
Als tacrolimuszalf wordt het werkzame bestanddeel gebruikt voor onderhoudstherapie of voor de behandeling van een opflakkering van eczeem bij patiënten met atopisch eczeem (neurodermitis) in matige en ernstige gevallen.
Tacrolimus wordt doorgaans langdurig tot levenslang gebruikt. Bij de uitwendige behandeling van atopisch eczeem is de duur van de behandeling afhankelijk van het beloop van de ziekte.
Hoe wordt tacrolimus gebruikt?
Tacrolimus wordt gewoonlijk toegediend onder medisch toezicht bij aanvang van inwendig gebruik. Tijdens dit proces controleert de arts de individuele opname van tacrolimus in het lichaam en meet hij gedurende een paar dagen de bloedspiegels van het immunosuppressivum.
Tacrolimus wordt één uur vóór of twee tot drie uur na de maaltijd nuchter ingenomen met een glas water. Gelijktijdige voedselinname remt de absorptie van tacrolimus in het bloed en kan het immunosuppressieve effect beperken.
Tacrolimuszalf moet bij het begin van de behandeling tweemaal daags worden aangebracht. Na een aanzienlijke verbetering van de symptomen kan de toepassing worden verminderd.
Wat zijn de bijwerkingen van tacrolimus?
Bijwerkingen treden vooral op bij inname als tablet, capsule of dranksuspensie. Behandeling met tacrolimuszalf leidt in de meeste gevallen hoogstens tot plaatselijke irritatie en verhoogde gevoeligheid van de ingesmeerde plekken voor zonlicht.
De volgende bijwerkingen komen ook vaak voor: bloedarmoede, lage elektrolytenspiegels in het bloed, verminderde eetlust, hoge bloedlipidenspiegels, verwarring, angst, nachtmerries, depressie of andere psychische aandoeningen, convulsies, sensorische stoornissen, zenuwpijn, visuele stoornissen, suizen de oren, snelle hartslag, bloeding, bloedstollingsstoornissen met stolselvorming, kortademigheid, hoesten, keelpijn, ontsteking van het maag-darmkanaal, buikpijn, braken, obstipatie, indigestie, leverontsteking, veranderde leverenzymen, zweten, jeuk, huiduitslag en spier- en gewrichtspijn.
Waar moet ik op letten als ik Tacrolimus gebruik?
Interacties met andere geneesmiddelen
Omdat het tacrolimusgehalte in het bloed cruciaal is voor de werkzaamheid van het immunosuppressivum, mag het preparaat tijdens de behandeling niet worden gewijzigd. Het moet daarom altijd bij hetzelfde bedrijf worden betrokken.
Tacrolimus wordt in de lever gemetaboliseerd door het cytochroom P450-3A4-enzym. Dit metaboliseert ook tal van andere actieve stoffen. Gelijktijdig gebruik kan daarom leiden tot veranderingen in de bloedspiegels: sommige middelen kunnen de afbraak van tacrolimus versnellen, andere vertragen deze, wat een grote invloed kan hebben op de werkzaamheid ervan.
De lijst van deze geneesmiddelen is uitgebreid, daarom moet de inname in elk individueel geval en bij elk nieuw geneesmiddelrecept met de arts of apotheker worden verduidelijkt. Hiertoe behoren bijvoorbeeld antibiotica, antischimmelmiddelen, middelen tegen HIV-infecties en ook kruidengeneesmiddelen zoals sint-janskruid.
Vertel uw arts en apotheker dat u tacrolimus gebruikt. Dit zal vanaf het begin helpen interacties tussen geneesmiddelen te voorkomen.
Leeftijdsbeperking
Tacrolimuszalf is goedgekeurd voor gebruik bij kinderen van twee jaar en ouder.
Zwangerschap en borstvoeding
Het gebruik van tacrolimus tijdens de zwangerschap, omdat enerzijds de gegevenssituatie niet voldoende is en anderzijds gevaarlijke effecten op het kind zijn aangetoond door het gebruik van het immunosuppressivum.
Patiënten die stabiel zijn op tacrolimus mogen echter niet overstappen. In dit geval kan het middel na een afweging van de risico’s en de voordelen verder worden voorgeschreven aan degenen die kinderen willen krijgen en tijdens de zwangerschap.
Borstvoeding is toegestaan met tacrolimus.
Tacrolimuszalf mag tijdens de zwangerschap en het geven van borstvoeding alleen worden voorgeschreven als dit vanwege het gebrek aan gegevens duidelijk noodzakelijk is.
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen met tacrolimus
Sinds wanneer is Tacrolimus bekend?
Tacrolimus werd in 1987 ontdekt in de bodembacterie Streptomyces tsukubaensis. Het was het tweede zeer effectieve immunosuppressivum na rapamycine (ook bekend als sirolimus), dat eerder in 1975 was ontdekt.
Het medicijn werd in 1994 voor het eerst goedgekeurd in de Verenigde Staten voor de behandeling van levertransplantatiepatiënten, en later voor ontvangers van andere donororganen. In Duitsland werd het medicijn voor het eerst goedgekeurd in 1998. Inmiddels zijn er talloze generieke geneesmiddelen die tacrolimus bevatten op de Duitse markt.
