Hoe sumatriptan werkt
Triptanen zoals sumatriptan komen via het bloed de hersenen binnen en activeren bepaalde aanlegplaatsen (receptoren) voor de zenuwboodschapper serotonine (5-HT1-receptor) op het oppervlak van zenuwcellen en bloedvaten in de hersenen. Hierdoor vernauwen de bloedvaten, die tijdens een aanval verwijd worden, en komen er minder ontstekingsboodschapstoffen vrij door de zenuwcellen.
Sumatriptan heeft daarom vaatvernauwende, ontstekingsremmende en pijnstillende eigenschappen. Het effect is sterker naarmate sumatriptan eerder wordt toegediend.
Migraine onderscheidt zich van normale hoofdpijn door een pijn die gewoonlijk eenzijdig, ernstig en pulserend tot kloppend is. De oorzaken van migraine worden niet volledig begrepen. Momenteel gaan deskundigen uit van verschillende complementaire factoren bij de ontwikkeling van migraine:
- Tijdens een acute migraineaanval worden de bloedvaten in de hersenen aantoonbaar verwijd, waardoor de bloedtoevoer naar de getroffen delen van de hersenen toeneemt. In de vaatwand bevinden zich receptoren die pijn en de verwijding van de bloedvaten doorgeven aan de hersenen.
- Deskundigen vermoeden dat migrainepatiënten last hebben van hyperprikkelbaarheid van bepaalde delen van de hersenen. Hetzelfde is het geval met epileptische aanvallen, waarmee migraine enkele parallellen heeft.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Na inname via de mond wordt sumatriptan snel in het bloed opgenomen, maar slechts in kleine hoeveelheden (ongeveer tien tot twintig procent) via de darmwand. Het bereikt zijn werkingsplaats via de bloed-hersenbarrière.
De absorptiesnelheid is hoger bij toediening als neusspray of onder de huid (subcutaan) met behulp van een auto-injector, omdat de werkzame stof hier het maag-darmkanaal omzeilt en direct in het bloed terechtkomt.
Sumatriptan wordt vervolgens in de lever grotendeels omgezet in afbraakproducten die niet langer effectief zijn en via de nieren worden uitgescheiden. Ongeveer twee uur na inname heeft de helft van de oorspronkelijke hoeveelheid werkzame stof het lichaam al verlaten.
Wanneer wordt sumatriptan gebruikt?
Sumatriptan is goedgekeurd voor de behandeling van acute migraineaanvallen met en zonder aura (tabletten, neusspray en auto-injector) en clusterhoofdpijn (alleen auto-injector).
Hoe wordt sumatriptan gebruikt?
Het migrainegeneesmiddel sumatriptan wordt gewoonlijk in de vorm van een tablet ingenomen bij het begin van of tijdens een acute migraineaanval. De gebruikelijke dosering is 50 tot 100 milligram sumatriptan; hogere doseringen laten geen verhoogd effect zien.
Als de pijn na enkele uren terugkeert nadat de eerste tablet heeft ingewerkt, kan binnen een dag (maar niet eerder dan twee uur na de eerste) een tweede tablet worden ingenomen.
Omdat sumatriptan slecht in de darm wordt opgenomen, zijn er verschillende andere doseringsvormen op de markt die een snellere werking bieden:
- Sumatriptan-neusspray wordt eenmaal in één neusgat gespoten. Als de pijn na enkele uren terugkeert, kan binnen een dag een tweede spray worden toegediend. Voor kinderen van twaalf tot en met zeventien jaar is er een laag gedoseerde neusspray verkrijgbaar.
- Sumatriptan-injectieoplossing wordt in het onderhuidse vetweefsel geïnjecteerd. Als de pijn na een paar uur terugkeert, kan binnen een dag een tweede injectie worden gegeven.
Sumatriptan mag pas ten minste twee uur na de eerste dosis (tablet), de eerste spray (neusspray) of de eerste injectie (auto-injector) opnieuw worden gebruikt.
Neusspray en auto-injector zijn bijzonder geschikt voor patiënten die last hebben van misselijkheid en braken tijdens migraineaanvallen en daardoor moeite hebben met het innemen van tabletten.
Wat zijn de bijwerkingen van sumatriptan?
Sumatriptan veroorzaakt bijwerkingen zoals duizeligheid, slaperigheid, zwakte, zwaar gevoel, gevoelsstoornissen, verhoging van de bloeddruk, blozen, kortademigheid, misselijkheid, braken en spierpijn bij één op de tien tot honderd behandelde mensen.
Waar moet ik op letten als ik sumatriptan gebruik?
Contra-indicaties
Sumatriptan mag niet worden gebruikt bij:
- eerdere hartaanval of beroerte
- coronaire hartziekte of perifere arteriële ziekte (CAD)
- Ziekte van Raynaud (bleek worden van vingers en/of tenen als gevolg van krampachtige vernauwing van de bloedvaten)
- ongecontroleerde hoge bloeddruk
- ernstige lever- of nierfunctiestoornis
- gelijktijdig gebruik van ergotamines, selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI’s) of monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers)
Geneesmiddelinteracties
Als sumatriptan wordt gecombineerd met andere geneesmiddelen voor de behandeling van migraine, kunnen er meer bijwerkingen optreden, zoals verkramping van de kransslagaders. Dergelijke medicijncombinaties moeten daarom worden vermeden.
Geneesmiddelen die de serotonineconcentraties beïnvloeden (bijvoorbeeld verschillende antidepressiva, 5-hydroxytryptofaan, tramadol, fentanyl) mogen niet worden gecombineerd met het migrainemedicijn sumatriptan.
Leeftijdsbeperking
Het gebruik bij kinderen en adolescenten hangt af van de specifieke doseringsvorm. Sumatriptan-tabletten kunnen worden gebruikt vanaf de leeftijd van tien jaar, sumatriptan-neusspray vanaf twaalf jaar en sumatriptan-auto-injector vanaf 18 jaar.
Zwangerschap en borstvoeding
Sumatriptan gaat over in de moedermelk. Na inname wordt een borstvoedingspauze van minimaal twaalf uur aanbevolen. Door het onregelmatige gebruik is een risico voor het kind niet waarschijnlijk.
Van alle triptanen is sumatriptan het voorkeursgeneesmiddel tijdens zwangerschap en borstvoeding, wanneer de beter bestudeerde pijnstillers paracetamol en ibuprofen niet voldoende effectief zijn.
Hoe kunt u geneesmiddelen verkrijgen die sumatriptan bevatten?
Preparaten met de werkzame stof sumatriptan zijn momenteel in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland nog steeds op recept verkrijgbaar in elke dosering en verpakkingsgrootte, maar er zijn discussies over een vrijstelling van receptvereisten (voor lage doseringen en kleine verpakkingsgroottes).
Sumatriptan-bevattende neussprays zijn momenteel alleen verkrijgbaar in Duitsland en Zwitserland, maar niet in Oostenrijk.
Nieuwere triptanen zoals naratriptan en almotriptan zijn in Duitsland al alleen in kleine verpakkingen verkrijgbaar op apotheekbasis. In Oostenrijk is zolmitriptan, de eerste triptan, sinds 2021 zonder recept verkrijgbaar in de apotheek.
Sinds wanneer is sumatriptan bekend?
Nadat uit wetenschappelijk onderzoek in de jaren zestig bleek dat vasoconstrictie in de hersenen door diverse serotoninederivaten en -analogen leidde tot een verbetering van migraineaanvallen, begon in 1960 een gerichte zoektocht naar nieuwe actieve ingrediënten voor dit doel.
