Hoe amiodaron werkt
Amiodaron is een zogenaamde meerkanaalsblokker die interageert met talrijke ionkanalen die belangrijk zijn voor de excitatie van het hart en zo de elektrische stimulatie van de hartspier beïnvloedt.
Om ervoor te zorgen dat de hartspier regelmatig bloed door het lichaam pompt, moeten de cellen gelijkmatig opgewonden zijn. Deze opwinding verdwijnt altijd tussendoor.
Bij deze processen zijn verschillende soorten ionkanalen betrokken. Tijdens excitatie en de-excitatie stromen bepaalde geladen deeltjes (ionen) hierdoor de cellen in en uit.
Bij hartritmestoornissen is deze regelmatige afwisseling tussen excitatie en de-excitatie verstoord. Hierdoor kan de hartspier niet meer ritmisch samentrekken – een onregelmatige hartslag is het gevolg.
Als dergelijke onregelmatigheden vaker voorkomen, is voldoende bloedtoevoer naar het lichaam niet langer gegarandeerd. Behandeling met zogenaamde anti-aritmica (medicijnen tegen hartritmestoornissen) kan dan noodzakelijk zijn.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Amiodaron wordt in verschillende hoeveelheden (25-80 procent) vanuit de darm in het bloed opgenomen. Het wordt vervolgens afgebroken in de lever en voornamelijk via de ontlasting uitgescheiden.
Omdat het actieve ingrediënt zich ophoopt in vetweefsel, kan het tot 100 dagen duren na het stoppen van het medicijn voordat amiodaron volledig uit het lichaam is geëlimineerd.
Wanneer wordt amiodaron gebruikt?
Amiodaron wordt gebruikt voor verschillende hartritmestoornissen (zoals atriale fibrillatie) wanneer andere anti-aritmica niet effectief zijn of niet mogen worden gebruikt.
Hoe amiodaron wordt gebruikt
Amiodaron kan in acute gevallen worden geïnjecteerd, maar de behandeling vindt meestal plaats in de vorm van tabletten.
De dosering bedraagt 600 milligram per dag (=verzadigingsdosis) gedurende de eerste acht tot tien dagen. In sommige gevallen kan tot 1200 milligram per dag nodig zijn. Daarna wordt de dosis geleidelijk verlaagd tot 200 milligram (= onderhoudsdosis).
In de onderhoudsfase wordt amiodaron in de regel vijf dagen per week ingenomen.
Om dezelfde reden treedt het effect pas na ongeveer twee weken op. Vooral bij oudere patiënten vereist deze speciale “verdeling” van de werkzame stof in het lichaam regelmatige controle door de behandelende arts.
Deze controle wordt uitgevoerd door middel van een langdurig elektrocardiogram (LZ-EKG) of geprogrammeerde ventriculaire stimulatie (meting van de refractaire periode en geleidingstijd). Bepaling van de plasmaconcentratie is niet geschikt in het geval van amiodaron.
Wat zijn de bijwerkingen van amiodaron?
Heel vaak, dat wil zeggen meer dan tien procent van de behandelde personen, kan amiodaron bijwerkingen veroorzaken zoals huiduitslag en sluierzicht als gevolg van afzettingen op het hoornvlies.
Vaak (bij één tot tien procent van de patiënten) zwartpaarse, omkeerbare huidverkleuring, schildklieraandoeningen, trillingen, slaapstoornissen, vertraagde hartslag (bradycardie), lage bloeddruk (hypotensie), spierzwakte en longveranderingen met niet-productieve hoest en moeite met ademhalen optreden.
Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van amiodaron?
Contra-indicaties
In bepaalde gevallen mag amiodaron niet worden ingenomen:
- Lage hartslag (minder dan 55 slagen per minuut, zogenaamde “bradycardie”)
- Schildklier aandoening
- Bepaalde aangeboren of verworven veranderingen in het ECG (QT-tijdverlenging).
- Kaliumtekort (hypokaliëmie)
- gelijktijdige behandeling met zogenaamde MAO-remmers, zoals tranylcypromine, moclobemide, selegiline en rasagiline (voor depressie en de ziekte van Parkinson)
- Gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen
- Jodium allergie
- zwangerschap, tenzij dit duidelijk nodig is
- Borstvoeding
Geneesmiddelinteracties
Amiodaron beïnvloedt verschillende afbraakmechanismen die belangrijk zijn voor andere geneesmiddelen. Deze omvatten de enzymen CYP2C9, CYP2D6 en CYP3A3, evenals P-glycoproteïne (P-gp).
Omdat amiodaron zeer langzaam uit het lichaam wordt uitgescheiden, kunnen interacties met andere geneesmiddelen tot zes maanden na stopzetting van de werkzame stof worden verwacht.
Amiodaron versterkt de effecten en bijwerkingen van de volgende middelen:
- Fenytoïne (medicijn tegen epilepsie)
- Cholesterolverlagende medicijnen (statines)
- Midazolam (voor anesthesie)
- Dihydroergotamine, ergotamine (voor migraine)
De volgende stoffen versterken het effect van amiodaron:
- Digitalis (voor hartstoornissen)
- Grapefruit SAP
Gelijktijdig gebruik van de volgende geneesmiddelen en amiodaron kan een mogelijk levensbedreigende hartritmestoornis (“torsade de pointes tachycardie”) veroorzaken:
- Bepaalde middelen tegen bacteriële, parasitaire en schimmelinfecties (zoals erytromycine, cotrimoxazol, pentamidine, moxifloxacine)
- Middelen tegen malaria (zoals kinine, mefloquine, chloroquine)
Laxeermiddelen, diuretica, glucocorticoïden (“cortison”) of amfotericine B (antischimmelmiddelen) veroorzaken verlaagde kaliumspiegels in het bloed. Gelijktijdig gebruik met amiodaron kan ook ‘torsade de pointes tachycardie’ of andere hartritmestoornissen veroorzaken.
Informeer uw arts of apotheker, vanwege de vele mogelijkheden voor interacties, over uw amiodarontherapie voordat u een nieuw medicijn krijgt voorgeschreven of zonder recept koopt.
Verplaatsbaarheid en bediening van machines
Leeftijdsbeperkingen
Er is tot nu toe onvoldoende ervaring met het gebruik van de werkzame stof bij kinderen en adolescenten. De dosering is gebaseerd op het lichaamsoppervlak of lichaamsgewicht.
Zwangerschap en borstvoeding
Amiodaron mag alleen in dringende noodsituaties door zwangere vrouwen worden ingenomen, omdat er aanwijzingen zijn dat de werkzame stof schade kan toebrengen aan het ongeboren kind. Er zijn echter zeer weinig gegevens beschikbaar over het gebruik ervan tijdens de zwangerschap.
In het geval van een geplande zwangerschap moet amiodaron zes maanden van tevoren worden stopgezet om ervoor te zorgen dat er op het moment van de bevruchting geen amiodaronresiduen in het lichaam achterblijven.
Als gebruik tijdens de borstvoeding onvermijdelijk is of als amiodaron tijdens de zwangerschap is ingenomen, mag de pasgeborene geen borstvoeding krijgen, omdat de werkzame stof in de moedermelk terechtkomt.
Beperkingen
Tijdens het gebruik van amiodaron is de huid bijzonder gevoelig voor licht (“fotosensibilisatie”). Daarom moet uitgebreid zonnebaden worden vermeden en moet adequate bescherming tegen de zon worden gebruikt.
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen met amiodaron
Hoe lang is amiodaron bekend?
Amiodaron werd in 1961 ontwikkeld. Intussen zijn er ook andere anti-aritmica (bijvoorbeeld een implanteerbare cardioverter-defibrillator) beschikbaar gekomen.
Amiodaron wordt daarom nu alleen nog gebruikt als tweede keus middel bij hartritmestoornissen. Vanwege de goede werkzaamheid bij het falen van andere maatregelen is het echter nog steeds een belangrijk reservegeneesmiddel.
