Producten
Pirfenidon is in de handel verkrijgbaar in de vorm van hard capsules en filmomhuld tablets (Esbriet). Het werd in 2008 goedgekeurd in Japan (Pirespa), in de EU in 2011, in de Verenigde Staten in 2014 en in veel landen in 2015.
Structuur en eigenschappen
Pirfenidon of 5-methyl-1-fenyl-2-1 (H) -pyridon (C.12H11NEE, M.r = 185.2 g / mol) is een fenylpyridon. Het bestaat als een wit tot lichtgeel, niet-hygroscopisch poeder.
Effecten
Pirfenidon (ATC L04AX05) heeft antifibrotische en ontstekingsremmende eigenschappen. Het heeft een korte halfwaardetijd van ongeveer 2.4 uur. Pirfenidon vermindert:
- De ophoping van ontstekingscellen.
- Proliferatie van fibroblasten.
- De vorming van fibrose-geassocieerd eiwitten en cytokinen.
- De verhoogde biosynthese en accumulatie van extracellulaire matrix.
Indicaties
Voor de behandeling van idiopathische longfibrose.
Dosering
Volgens de SmPC.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Gelijktijdige toediening van fluvoxamine
- Ernstige leverfunctiestoornis
- Terminale leverfalen
- Ernstige nierfunctiestoornis
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Pirfenidon wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP1A2. CYP1A2-remmers zoals fluvoxamine en grapefruitsap kan een relevante verhoging van de plasmaconcentraties veroorzaken. Omgekeerd, roken kan CYP1A2 induceren en de niveaus verlagen.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten misselijkheid, uitslag, 피로, diarree, indigestieen fotosensibilisatie.
