Producten
Entrectinib werd in capsulevorm goedgekeurd in de Verenigde Staten in 2019 en in de EU en Zwitserland in 2020 (Rozlytrek).
Structuur en eigenschappen
Entrectinib (C.31H34F2N6O2, Mr = 560.6 g / mol) bestaat als een wit tot lichtroze poeder.
Effecten
Entrectinib (ATC L01XE56) heeft antitumorale, antiproliferatieve en pro-apoptotische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van tyrosinekinasen. Deze omvatten TRKA, TRKB en TRKC, ROS1 en ALK. Entrectinib heeft een belangrijke actieve metaboliet die bij de effecten betrokken is. Het leidt ook tot apoptose van tumorcellen. Entrectinib kan worden gebruikt bij verschillende tumortypen, bijvoorbeeld sarcoom, hoofd en nek kanker, niet-kleine cel long kanker (NSCLC), colorectale kanker, acute myeloïde leukemie en glioom. Entrectinib kruist ook de bloed-hersenen barrière (BBB).
Indicaties
Entrectinib wordt gebruikt voor de behandeling van solide tumoren met een NTRK-genfusie zonder resistentiemutatie. Een andere indicatie is ROS1-positieve niet-kleincellige long kanker (NSCLC).
Dosering
Volgens de SmPC. Capsules worden eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Entrectinib wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door andere CYP enzymen en UGT1A4.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn (> 30%):
- Vermoeidheid.
- Constipatie
- Smaakveranderingen
- Duizeligheid
- Diarree
- Misselijkheid
