Hoe molsidomine werkt
Molsidomine is een medicijn uit de groep van vaatverwijders. Het actieve ingrediënt heeft vaatverwijdende en bloeddrukverlagende eigenschappen.
Bij coronaire hartziekte (CAD) zijn de coronaire vaten vernauwd, meestal als gevolg van arteriosclerose (“verharding van de slagaders”). De kransslagaders voorzien de hartspiercellen van zuurstof en voedingsstoffen.
Later, wanneer de kransslagaders al verder vernauwd zijn, kunnen zelfs in rustsituaties pijnlijke angina pectoris-aanvallen optreden. Het onderaanbod van het hart kan ook leiden tot hartritmestoornissen en hartinsufficiëntie. Als een coronair vat volledig geblokkeerd is, treedt een hartaanval of plotselinge hartdood op.
Molsidomine verwijdt de bloedvaten
Molsidomine is een zogenaamde “prodrug” – het wordt eerst in twee stappen in het lichaam omgezet in het actieve NO: eerst wordt molsidomine met het bloed van de darm naar de lever getransporteerd, waar het wordt omgezet in linsidomine. Dit komt weer vrij in de bloedbaan, waar het langzaam wordt afgebroken tot NO en een ander stofwisselingsproduct, zonder tussenkomst van de lichaamseigen enzymen.
Voordeel ten opzichte van andere NO-vrijgevende middelen
In tegenstelling tot andere NO-afgevende middelen zoals nitroglycerine, waarbij NO enzymatisch vrijkomt, veroorzaakt molsidomine geen zogenaamde nitraattolerantie. Deze ‘tolerantie’ (in de zin van een verminderde werking van het medicijn) ontstaat doordat het enzym dat de afgifte van NO mogelijk maakt, steeds meer wordt geremd door juist deze NO die vrijkomt.
Bij molsidomine is een dergelijk nitraatvrij interval niet nodig, omdat – zoals gezegd – NO hier niet-enzymatisch vrijkomt. Het kan daarom 's ochtends en 's avonds worden ingenomen.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Na inname van molsidomine komt het via de darm in de bloedbaan terecht en bereikt het de lever. Daar wordt het omgezet in Linsidomine, dat na vrijgave in het bloed langzaam ontleedt, waarbij NO vrijkomt.
Wanneer wordt molsidomine gebruikt?
Molsidomine is in Duitsland en Oostenrijk goedgekeurd voor de preventie en langdurige behandeling van angina pectoris wanneer andere geneesmiddelen niet worden verdragen of niet mogen worden gebruikt, of bij oudere patiënten. Het is niet geschikt voor de acute behandeling van een angina pectoris-aanval!
Hoe molsidomine wordt gebruikt
Molsidomine wordt gewoonlijk gebruikt als tablet of tablet met verlengde afgifte (tablet met langzame afgifte). Artsen kunnen de werkzame stof echter indien nodig ook rechtstreeks in een ader toedienen (intraveneus gebruik).
De tabletten met verlengde afgifte worden één- of tweemaal daags ingenomen. Als de dosis te hoog is, verdeel de tabletten met verlengde afgifte dan niet eenvoudigweg. In plaats daarvan moet men onvertraagde tabletten met een lagere dosis innemen of de dosering verlagen tot eenmaal daags.
Molsidomine wordt onafhankelijk van de maaltijd ingenomen met een glas water, met ongeveer gelijke tussenpozen.
Wat zijn de bijwerkingen van molsidomine?
Omdat molsidomine de bloedvaten verwijdt, ervaart één tot tien procent van de patiënten een lage bloeddruk en hoofdpijn, vooral aan het begin van de behandeling.
Af en toe kan molsidomine ook ‘orthostatische ontregeling’ veroorzaken, wat duizeligheid is bij het opstaan vanuit een liggende of zittende positie.
Waar moet ik op letten als ik molsidomine gebruik?
Contra-indicaties
Molsidomine mag niet worden gebruikt bij:
- acuut falen van de bloedsomloop
- ernstig verlaagde bloeddruk (ernstige hypotensie)
- gelijktijdig gebruik van agonisten van oplosbare guanylaatcyclase (bijv. riociguat – gebruikt bij speciale vormen van pulmonale hypertensie)
Interacties
Bovenal mag molsidomine niet samen worden ingenomen met potentiemedicijnen uit de klasse van PDE-5-remmers (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), omdat dit kan leiden tot soms levensbedreigende bloeddrukdalingen.
Verplaatsbaarheid en bediening van machines
Leeftijdsbeperking
Het gebruik bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar is niet onderzocht en kan daarom niet worden aanbevolen.
Zwangerschap en borstvoeding
De veiligheid van molsidomine bij zwangere vrouwen is niet onderzocht. Daarom mag de werkzame stof niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, tenzij de behandelend arts dit absoluut noodzakelijk acht.
Hoe kunt u geneesmiddelen verkrijgen die molsidomine bevatten?
Preparaten die de werkzame stof molsidomine bevatten, zijn in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland onderworpen aan recept- en apotheekvereisten in elke dosering en verpakkingsgrootte.
Sinds wanneer is Molsidomine bekend?
Het duurde echter nog ongeveer een eeuw voordat organische nitraten verder werden ontwikkeld en de bijwerkingen daarbij werden verzacht. In 1986 werd molsidomine goedgekeurd voor marketing in Duitsland. Omdat de patentbescherming inmiddels is verlopen, bestaan er nu ook generieke geneesmiddelen die deze werkzame stof bevatten.
