Producten
Cannabinoïde receptorantagonisten zijn in veel landen niet meer op de markt. Rimonabant (Acomplia) werd in 2008 van de markt gehaald omdat het vooral psychiatrische stoornissen kan veroorzaken Depressie.
Effecten
Cannabinoïde receptorantagonisten hebben eetlustremmer, lipidenverlagende, antidiabetische, pijnstillende (antiallodynische, antinociceptieve) en ontstekingsremmende eigenschappen. De effecten van cannabinoïde receptorantagonisten zijn grotendeels tegengesteld aan die van cannabis. In klinische onderzoeken zijn de effecten van cannabis zou kunnen worden tegengewerkt rimonabant.
Cannabis | Rimonabant |
Antibraakmiddel | braak, misselijkheid is een vaak voorkomende bijwerking |
smakelijk | eetlustremmer |
pijnstillend | pijnstillend |
spierverslapper | Spierkrampen zijn een ongewenst effect |
Krampstillend | Voorzichtig gebruiken bij patiënten die vatbaar zijn voor epileptische aanvallen |
Anti angst | Angst is een veel voorkomende bijwerking |
stemming verhogend | Een depressieve stemming is een veel voorkomende bijwerking |
Werkingsmechanisme
Cannabinoïdereceptorantagonisten heffen de effecten op van de endogene endocannabinoïden anandamide en 2-arachidonylglycerol op de cannabinoïdereceptor (CB). In het endocannabinoïdesysteem bestaan twee receptoren CB
1
en CB
2
. Het endocannabinoïde systeem is een fysiologisch systeem dat, in neuronen van het mesolimbische systeem, onder andere de opname van zeer smakelijk, zoet of vet voedsel stimuleert. Het systeem is centraal gelokaliseerd zenuwstelsel en perifere weefsels, waaronder adipocyten, en beïnvloedt energie evenwicht, glucose en lipidemetabolisme en lichaamsgewicht.
Indicaties
Rimonabant werd goedgekeurd voor de behandeling van te zwaar en zwaarlijvigheid. Cannabinoïde receptorantagonisten zijn ook onderzocht in roken stoppen met alcohol, afhankelijkheid van opioïden, en cocaïne afhankelijkheid, onder anderen.