Hoe atorvastatine werkt
Atorvastatine is een vertegenwoordiger van de statines – een groep actieve ingrediënten die een hoog cholesterolgehalte kunnen verlagen.
Cholesterol is een essentiële stof die het lichaam onder meer nodig heeft voor de opbouw van celmembranen en de vorming van hormonen en galzuren (voor de vetvertering). Het lichaam produceert ongeveer tweederde van de benodigde hoeveelheid cholesterol zelf in de lever. Het resterende derde deel wordt verkregen uit voedsel.
Om een hoog cholesterolgehalte te verlagen is het dus mogelijk om enerzijds de lichaamseigen productie met medicijnen te verminderen en anderzijds ongunstige eetgewoonten te veranderen.
Atorvastatine vermindert de lichaamseigen cholesterolproductie: dit is een complex proces dat uit vele stappen bestaat. Eén belangrijke en snelheidsbepalende stap is afhankelijk van een specifiek enzym genaamd HMG-CoA-reductase. Dit enzym wordt geremd door statines zoals atorvastatine. Hierdoor wordt de eigen productie verminderd en het cholesterolgehalte in het bloed verlaagd.
Dit heeft vooral invloed op de bloedspiegels van het ‘slechte’ LDL-cholesterol (LDL = lipoproteïne met lage dichtheid), wat kan leiden tot aderverkalking. De bloedspiegels van het ‘goede’ (vaatbeschermende) HDL-cholesterol (HDL = high-density lipoproteïne) stijgen daarentegen soms zelfs.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Atorvastatine wordt snel in het lichaam opgenomen nadat het via de mond is ingenomen (orale inname). In tegenstelling tot andere statines hoeft het niet eerst in de lever in de actieve vorm te worden omgezet, maar kan het direct inwerken.
Het maximale effect wordt ongeveer één tot twee uur na inname bereikt. Omdat het lichaam 's nachts het meest intensief cholesterol aanmaakt, wordt atorvastatine meestal 's avonds ingenomen.
Vanwege de lange werkingsduur is eenmaal daagse toediening voldoende. Atorvastatine, dat in de lever wordt gemetaboliseerd, wordt voornamelijk via de ontlasting uitgescheiden.
Wanneer wordt atorvastatine gebruikt?
Atorvastatine wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van verhoogde cholesterolwaarden in het bloed (hypercholesterolemie). Over het algemeen worden cholesterolverlagende medicijnen zoals atorvastatine alleen voorgeschreven als niet-medicamenteuze maatregelen om het cholesterol te verlagen (gezonde voeding, lichaamsbeweging en gewichtsverlies) niet succesvol zijn geweest.
Atorvastatine is ook goedgekeurd voor de preventie van cardiovasculaire complicaties bij patiënten met coronaire hartziekten (CHZ) of een verhoogd risico op hart- en vaatziekten (zoals diabetespatiënten). Deze toepassing is onafhankelijk van het cholesterolgehalte.
Hoe atorvastatine wordt gebruikt
Atorvastatine wordt gewoonlijk eenmaal daags in de avond als tablet ingenomen. De dosis wordt individueel bepaald door de behandelend arts, maar ligt doorgaans tussen de tien en tachtig milligram.
Regelmatige inname is belangrijk voor het succes van de behandeling, omdat het cholesterolgehalte in het bloed gewoonlijk over een periode van enkele weken verandert. Patiënten ‘merken’ het effect van het cholesterolverlagende medicijn niet direct, hoewel het in het bloed kan worden gemeten en tot uiting komt in een verminderde incidentie van hartaanvallen en beroertes.
Stop niet op eigen houtje met het innemen van atorvastatine alleen maar omdat u “geen effect” bemerkt.
Indien nodig kan atorvastatine worden gecombineerd met andere medicijnen, bijvoorbeeld colestyramine of ezetimibe (die beide ook het cholesterolgehalte verlagen).
Wat zijn de bijwerkingen van atorvastatine?
Vaak voorkomende bijwerkingen (dat wil zeggen bij één tot tien op de honderd patiënten) van de behandeling met atorvastatine zijn dat wel
- hoofdpijn
- Maagdarmstelselaandoeningen (zoals constipatie, winderigheid, misselijkheid, diarree)
- Veranderde leverenzymwaarden
- spierpijn
Breng uw arts op de hoogte als u spierpijn en ongemak ervaart tijdens de behandeling met atorvastatine.
Waar moet ik op letten bij het gebruik van atorvastatine?
Contra-indicaties
Atorvastatine mag niet worden ingenomen als:
- ernstige leverfunctiestoornis
- gelijktijdige behandeling met bepaalde geneesmiddelen voor hepatitis C-therapie (glecaprevir en pibrentasvir)
Interacties
Omdat atorvastatine onder andere wordt afgebroken door het enzym cytochroom 3A4 (CYP3A4), leiden remmers van dit enzym tot verhoogde spiegels en dus tot meer bijwerkingen van atorvastatine. Dergelijke CYP3A4-remmers mogen daarom niet worden gecombineerd met atorvastatine:
- bepaalde antibiotica: erytromycine, claritromycine, fusidinezuur
- HIV-proteaseremmers (bijv. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- bepaalde antischimmelmiddelen: ketoconazol, itraconazol, voriconazol
- bepaalde hartmedicijnen: verapamil, amiodaron
Andere geneesmiddelen die niet mogen worden gecombineerd met het cholesterolverlagende geneesmiddel vanwege een mogelijke toename van de bijwerkingen van atorvastatine zijn
- Gemfibrozil (lipidenverlagend medicijn uit de fibraatgroep)
Grapefruit (sap, fruit) – ook een CYP3A4-remmer – moet ook worden vermeden tijdens behandeling met atorvastatine. Slechts één glas grapefruitsap in de ochtend zorgt ervoor dat de atorvastatinespiegel de volgende nacht twee keer zo hoog is als normaal. Dit kan tot onverwachte bijwerkingen leiden.
Leeftijdsbeperking
De behandeling van kinderen en adolescenten wordt alleen in bijzondere gevallen uitgevoerd en is onderworpen aan bepaalde beperkingen die door de arts moeten worden verduidelijkt. In principe is atorvastatine goedgekeurd voor de behandeling van hypercholesterolemie vanaf tien jaar.
Zwangerschap en borstvoeding
Zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven mogen atorvastatine niet gebruiken. Als gebruik tijdens het geven van borstvoeding absoluut noodzakelijk is, dient de borstvoeding te worden gestopt voordat met de behandeling met atorvastatine wordt begonnen.
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen met atorvastatine
Atorvastatine is op recept verkrijgbaar in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland en is op vertoon van een doktersrecept verkrijgbaar bij de apotheek.
Hoe lang is Atorvastatine bekend?
Nadat begin jaren vijftig de biosynthese van cholesterol werd opgehelderd, werd het al snel duidelijk dat effectieve medicijnen tegen hoge cholesterolwaarden konden worden geproduceerd door het remmen van belangrijke sleutelenzymen.
De eerste remmer van het enzym HMG-CoA-reductase, mevastatine, werd in 1976 in Japan geïsoleerd uit een schimmel. Dit werd echter nooit tot volwassenheid op de markt gebracht.
In 1979 isoleerden wetenschappers lovastatine uit een paddenstoel. Tijdens het onderzoek werden ook synthetisch gemodificeerde varianten van lovastatine ontwikkeld, waarbij de verbinding MK-733 (later simvastatine) therapeutisch effectiever bleek te zijn dan de oorspronkelijke stof.
Sinds het patent in 2011 afliep, zijn er talloze generieke geneesmiddelen ontwikkeld, waardoor de prijs van atorvastatine sterk is gedaald.
