NSAID

Producten

Niet-steroïde ontstekingsremmend drugs (NSAID's) zijn verkrijgbaar in tal van doseringsvormen. Deze omvatten filmgecoat tabletstabletten, tabletten met vertraagde afgifte, oraal schorsingen, oraal korrelszetpillen, NSAID-oogdruppels, zuigtabletten, emulgeren gels en crèmes (selectie). Het eerste actieve ingrediënt uit deze groep was salicylzuur, dat in de 19e eeuw medicinaal werd gebruikt in de vorm van de natrium zout natriumsalicylaat. Het irriteerde echter de spijsverteringskanaal teveel en daarom niet aansloeg. Veel succesvoller was het geacetyleerde derivaat, acetylsalicylzuur (aspirine), dat werd gelanceerd door Bayer kort voor de millenniumwisseling in 1899 en nog steeds een van de belangrijkste NSAID's is. In de 20e eeuw zijn er talloze nieuwe NSAID's ontwikkeld. Tot de bekendste behoren bijvoorbeeld diclofenac, ibuprofen en naproxen, met toevoeging van mefenaminezuur in veel landen (zie hieronder).

Structuur en eigenschappen

NSAID's worden geclassificeerd op basis van hun chemische structuur. De groepen omvatten de antranilzuurderivaten (bijv. mefenaminezuur), de (aryl)azijnzuur derivaten (bijv. diclofenac), de oxicams (bijv. piroxicam), de propionzuurderivaten (bijv. ibuprofen), en de salicylaten (bijv. acetylsalicylzuur). NSAID's worden ook wel "zure analgetica" genoemd omdat veel vertegenwoordigers biologisch zijn zuren en bevatten typisch een carboxygroep (-COOH). De naam niet-steroïde wordt gebruikt om NSAID's van te onderscheiden glucocorticoïden, die steroïden zijn.

Effecten

Niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (ATC M01A) zijn:

  • Pijnstillend (pijnstillend)
  • Koortswerend (antipyretisch)
  • Ontstekingsremmend (antiflogistisch)
  • Remmende bloedplaatjesaggregatie (bijv. acetylsalicylzuur).
  • Antitumoraal

De effecten zijn gebaseerd op de remming van cyclooxygenases en daarmee de remming van de biosynthese van prostaglandines en thromboxanen. COX-2-remmers zijn selectief voor cyclooxygenase-2 (COX-2).

Indicaties

Indicaties voor het gebruik van NSAID's zijn onder meer:

Dosering

Volgens de SmPC. Veel NSAID's hebben een korte halfwaardetijd en moeten daarom gewoonlijk tot ongeveer drie keer per dag worden ingenomen. Bijvoorbeeld, diclofenac heeft een halfwaardetijd tussen 1 en 3 uur. Er zijn ook langwerkende middelen ontwikkeld, met name de oxicams en naproxen. NSAID's worden vaak voorgeschreven samen met iets dat maagbescherming wordt genoemd, meestal een protonpompremmer (PPI), om het risico op het ontwikkelen van maag- en darmzweren te verminderen.

Misbruik

In tegenstelling tot andere pijn medicijnen zoals opioïdenNSAID's zijn niet psychotroop en worden niet misbruikt als bedwelmende middelen. Overmatig gebruik in strijd met wetenschappelijke aanbevelingen is echter mogelijk.

Actieve Ingrediënten

Bekend drugs of originele medicijnen staan ​​tussen haakjes. Algemeen Er zijn ook versies van veel NSAID's op de markt. Er zijn andere actieve ingrediënten die in veel landen niet of niet meer in de handel verkrijgbaar zijn. Antranilzuurderivaten (fenamaten):

  • Etofenamaat (Rheumon, Traumalix).
  • Flufenaminezuur (Assan)
  • Meclofenaminezuur (Meclomen, uit de handel).
  • Mefenaminezuur (Ponstan)
  • Niflumic zuur

COX-2-remmer:

Azijnzuurderivaten en arylazijnzuurderivaten:

  • Aceclofenac (Beofenac, D).
  • Acemetacine (Tilur)
  • bufexamac (Parfenac, niet meer in de handel).
  • Diclofenac, Diclofenac-gel (Voltaren).
  • Etodolac (Lodine)
  • Indometacine (Indocid)
  • Ketorolac (Aculair)

NSAID-oogdruppels:

  • Bromfenac (Yellox)
  • Diclofenac oogdruppels (Voltaren Ophtha).
  • Indometacine oogdruppels (Indophtal)
  • Ketorolac (Aculair)
  • Nepafenac (Nevanac)

Oxicaam:

  • Lornoxicam (Xefo, uit de handel).
  • Meloxicam (Mobicox, uit voorraad leverbaar)
  • Piroxicam (Felden), piroxicam-gel
  • Tenoxicam (Tilcotil)

Propionzuurderivaten:

  • Benoxaprofen (niet meer in de handel)
  • Dexibuprofen (Seractil)
  • Dexketoprofen (ketesse)
  • Fenoprofen (in veel landen niet in de handel verkrijgbaar).
  • Flurbiprofen (Froben)
  • Flurbiprofen zuigtabletten (Strepsils Dolo).
  • Ibuprofen (Brufen), ibuprofen lysinaat, ibuprofen alginaat, ibuprofen-natrium.
  • Ketoprofen (Fastum)
  • Naproxen (Aleve)
  • Tiaprofeenzuur (Surgam, D)

Salicylaten:

  • Acetylsalicylzuur (aspirine).
  • Calcium carbasalaat (Alcacyl tablets, Alca C).
  • Lysine-acetylsalicylaat (Alcacyl-poeder, Aspégic)
  • Salicylzuur (divers)

Sulfonaniliden:

  • Nimesulide (Auline)

Contra-indicaties

Bij het gebruik van NSAID's moeten talrijke contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen in acht worden genomen. Volledige details zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

NSAID's kunnen interageren met tal van farmaceutische middelen. Deze omvatten bijvoorbeeld glucocorticoïden, antihypertensivaanticoagulantia, SSRI's, antidiabetica, lithium, probenecide, ciclosporine, tacrolimus en methotrexaat (selectie). Alcohol kan toenemen bijwerkingen. NSAID's zijn vaak organische anionen en kunnen substraten zijn van CYP450-isozymen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:

  • Gastro-intestinale stoornissen: indigestie, diarree, misselijkheid, braken, verlies van eetlust, obstipatie, buikpijn, winderigheid, teerachtige ontlasting, bloed braken en bloeding in het spijsverteringskanaal
  • Centrale zenuwstelsel en psychiatrische bijwerkingen: beperking van de reactie, hoofdpijnduizeligheid, duizeligheid, 피로, stemmingswisselingen.
  • Vochtretentie, water retentie.
  • Huiduitslag

De bijwerkingen treden voornamelijk op omdat de prostaglandines vervullen ook fysiologische functies. Remming van hun synthese onderdrukt ook hun gewenste effecten. NSAID's kunnen ernstige tot levensbedreigende bijwerkingen veroorzaken, vooral bij langdurige therapie. Deze omvatten maag- en darmzweren, bloeding, perforaties, hart- en vaatziekten zoals hoge bloeddruk en hart- aanval en beroerte, lever ziekte, hepatitis, levensbedreigend huid reacties, anafylaxie, bloed tel veranderingen (agranulocytose) en nier disfunctie tot en met nierfalen.