Nicotine zuur

Producten

Nicotinezuur was in de handel verkrijgbaar in de vorm van gereguleerde afgifte tablets als vaste combinatie met laropiprant (Tredaptive, 1000 mg / 20 mg). De combinatie werd in 2009 in veel landen goedgekeurd, ter vervanging van eerdere monopreparaties zoals Niaspan. Het medicijn werd op 31 januari 2013 uit de handel genomen.

Structuur en eigenschappen

Nicotinezuur (C.5H5NEE2, Mr = 12.1 g / mol) is een 3-pyridinecarbonzuur. Het bestaat als een wit kristallijn poeder dat is oplosbaar in koken water. Nicotinezuur wordt ook wel niacine genoemd en is een vitamine die tot het B-complex behoort.

Effecten

Nicotinezuur (ATC C10AD02) is lipidenverlagend. Het verlaagt VLDL, LDL, en trigylceriden en stijgingen HDL. Blozen komt vaak voor tijdens de behandeling (zie hieronder). Deze bijwerking wordt veroorzaakt door prostaglandine D2 (PGD2), die vasodilatatie veroorzaakt in de huid door te binden aan PGD2-receptor-1. Laropiprant blokkeert de binding van prostaglandine D2 aan zijn receptor en vermindert de frequentie en intensiteit van de bijwerkingen. In januari 2013 beoordeelde het Europees Geneesmiddelenbureau de baten-risicoverhouding van het geneesmiddel als negatief. Een meerjarige studie met 25,000 deelnemers kon de klinische werkzaamheid niet bevestigen in combinatie met statines. Nicotine zuur/laropiprant het risico op ernstige hart- en vaatziekten zoals hart- aanval en beroerte - maar tegelijkertijd traden bijwerkingen op, waarvan sommige ernstig waren. Deze bevindingen hebben geen betrekking op nicotinezuur als vitamine. Meest drugs Bevat vitamine B3 bevat nicotinamide, dat in veel lagere doses wordt gegeven, is niet lipidenverlagend en veroorzaakt geen blozen.

Indicaties

Voor de behandeling van aandoeningen van het lipidenmetabolisme (gecombineerde dyslipidemie, primair hypercholesterolemie).

Dosering

Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags 's avonds na een maaltijd of voor het slapengaan ingenomen na een vetarm tussendoortje. Nicotinezuur wordt vaak gegeven in combinatie met statines.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Leverfunctiestoornis
  • Aanhoudend verhoogde leverenzymen
  • Actieve maagzweer
  • Arteriële bloeding

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Drug-medicijn interacties zijn beschreven met ionenuitwisselingsharsen, antihypertensiva, statines, acetylsalicylzuur en clopidogrel. Laropiprant vertoonde een interactie met midazolam.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerking is blozen, wat een roodheid van de huid is huid dat kan gepaard gaan met een gevoel van warmte, jeuk en tintelingen. Andere vaak voorkomende bijwerkingen zijn: diarree, indigestie, misselijkheid, braken, huid uitslag, duizeligheid hoofdpijnen paresthesieën.