Hoe flupirtine werkt
Flupirtine heeft een drievoudig werkingsmechanisme:
1) Het analgetische effect komt voort uit de werking op de grensvlakken (synapsen) van zenuwcellen die de pijnprikkel van het lichaam naar de hersenen geleiden. Via deze routes worden elektrische signalen getransporteerd en bereiken de synapsen, waar ze met behulp van neurotransmitters naar de volgende zenuwcel worden overgedragen.
2) Het spierontspannende effect van flupirtine is gebaseerd op een soortgelijk mechanisme. Zenuwimpulsen van de hersenen naar de spieren worden alleen in verzwakte vorm doorgegeven. Omdat het actieve ingrediënt vooral op zwaarbelaste spieren inwerkt, wordt de spierspanning specifiek verlicht, maar er vindt geen algemene spierontspanning plaats (spierontspanning).
Zenuwcellen worden steeds gevoeliger voor aanhoudende pijnprikkels, d.w.z. hun pijngrens daalt. Zelfs een lichte aanraking kan dan als pijn worden gevoeld. Flupirtine gaat dit mechanisme tegen door de drempel voor stimulusoverdracht te verhogen en zo deze weer normaal te maken.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Het grootste deel van het actieve ingrediënt wordt via de nieren in de urine uitgescheiden, en een kleiner deel wordt ook via de gal in de ontlasting uitgescheiden. Ongeveer zeven tot tien uur na inname is de bloedspiegel van flupirtine weer met de helft gedaald.
Wanneer werd flupirtine gebruikt?
Hoe flupirtine werd gebruikt
Bij gebruik van Flupirtine harde capsules is de dosering drie tot vier maal daags 100 milligram van het werkzame bestanddeel. In gevallen van ernstige pijn kan de enkelvoudige dosis worden verhoogd tot 200 milligram (maximale totale dagelijkse dosis 600 milligram).
Tabletten met langzame afgifte die 400 milligram flupirtine bevatten en waarvan de werkzame stof gedurende de dag langzaam vrijkomt, worden slechts één keer per dag ingenomen.
Wat zijn de bijwerkingen van flupirtine?
Bij ruim tien procent van de patiënten veroorzaakt flupirtine een verhoging van bepaalde enzymwaarden in het bloed (transaminasen) en vermoeidheid, vooral aan het begin van de behandeling.
Eén op de tien tot honderd behandelde mensen ontwikkelt duizeligheid, brandend maagzuur, misselijkheid, braken, maagklachten, constipatie, diarree, opgeblazen gevoel, toegenomen zweten, slaapstoornissen, verlies van eetlust, depressie, tremor, hoofdpijn, buikpijn, droge mond en nervositeit .
In individuele gevallen is een ongevaarlijke groene verkleuring van de urine mogelijk.
Omdat flupirtine ernstige leverschade kan veroorzaken, zijn in 2018 alle goedgekeurde preparaten van de markt gehaald.
Waar moet bij het gebruik van flupirtine rekening mee worden gehouden?
Contra-indicaties
Flupirtine mag niet worden ingenomen door:
- Bekende leverschade of leverdisfunctie.
- Myasthenia gravis (erfelijke spierziekte)
- Alcohol misbruik
- @ Geschiedenis of aanwezigheid van tinnitus
Interacties met andere geneesmiddelen
Flupirtine wordt in het bloed getransporteerd via transporteiwitten (albumine), die ook andere geneesmiddelen transporteren. Wanneer flupirtine tegelijkertijd wordt ingenomen, kan het daarom de andere stoffen uit het bloed verdringen, waardoor ze krachtiger worden.
Uit onderzoek blijkt dat dit het geval is bij sedativa en slaappillen uit de benzodiazepineklasse (zoals diazepam, lorazepam, lormetazepam) en anticoagulantia van het cumarinetype (zoals warfarine, fenprocoumon).
Leeftijdsbeperking
Flupirtine is niet goedgekeurd bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar. Oudere patiënten en patiënten met nier- of leverinsufficiëntie mochten slechts een verlaagde dosis flupirtine innemen.
Zwangerschap en borstvoeding
Omdat er beperkte gegevens over de verdraagbaarheid en veiligheid beschikbaar zijn voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding, mag Flupirtine gedurende deze periode niet worden ingenomen.
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen met flupirtine
De Coördinatiegroep voor wederzijdse erkenningsprocedures en gedecentraliseerde procedures (CMDh) bevestigde deze aanbeveling. Als gevolg hiervan werden de overeenkomstige medicijnen van de markt gehaald en zijn ze sindsdien niet meer verkrijgbaar.