Clozapine

Producten

Clozapine is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Leponex, algemeen). Het is sinds 1972 in veel landen goedgekeurd. In sommige landen staat het ook bekend als Clozaril. Clozapine is ontwikkeld bij Wander en Sandoz.

Structuur en eigenschappen

Clozapine (C.18H19CIN4, Mr = 326.8 g / mol) bestaat als een gele kristallijne stof poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Het is een tricyclisch en gechloreerd dibenzodiazepine en piperazinederivaat verwant aan Olanzapine (Zyprexa, generieke geneesmiddelen).

Effecten

Clozapine (ATC N05AH02) heeft kalmerend en antipsychotische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan interactie met verschillende neurotransmitter systemen. Clozapine is een antagonist bij dopamine D2-receptoren, op alfa-adrenoceptoren, muscarinereceptoren (anticholinerge), op histamine receptoren (antihistamine), en op serotonine receptoren (5-HT2A, antiserotoninerge). De halfwaardetijd is in het bereik van 12 uur.

Indicaties

  • Therapiebestendig schizofrenie (gebrek aan reactievermogen, intolerantie voor klassiek neuroleptica).
  • Vermindering van herhaald suïcidaal gedrag op langere termijn in schizofrenie en schizoaffectieve stoornis.
  • Psychose in de loop van de ziekte van Parkinson.

Dosering

Volgens de professionele informatie. De dosis wordt individueel aangepast. Tablets worden een- of tweemaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden. Beëindiging moet geleidelijk gebeuren. Gevaarlijk agranulocytose komt af en toe voor als bijwerking. Daarom moet de voorschrijvende arts regelmatig de bloed tellen. De recepten moeten gemarkeerd zijn met "BBK sic" ("Bloed telcontrole is uitgevoerd ”). Als het briefje ontbreekt, moet met de behandelende arts van de apotheek worden afgesproken of de controle plaatsvindt.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Geen regelmatige bloedtesten
  • Granulocytopenie of agranulocytose in de geschiedenis van de patiënt.
  • Verminderde beenmergfunctie
  • Ongecontroleerde epilepsie
  • alcoholisch psychose, intoxicatiepsychose, drugsintoxicatie, comateuze toestanden.
  • Collaps van de bloedsomloop en / of CZS Depressie.
  • Ernstige nier- of hartziekte, myocardiet.
  • Acuut lever ziekte, progressieve leverziekte, Leverfalen.
  • Paralytische ileus
  • Combinatie met geneesmiddelen die agranulocytose kunnen veroorzaken

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Clozapine is een substraat van verschillende CYP450-isozymen. Deze omvatten met name CYP1A2 en CYP3A4, evenals CYP2C19 en 2D6. Overeenkomend interacties kan gebeuren. Bijvoorbeeld de CYP1A2-remmer fluvoxamine kan niveaus verhogen en bijwerkingen. Myelosuppressief drugs mag niet worden gecombineerd met clozapine. Clozapine kan de bijwerkingen van centraal depressivum drugs. anders drugs die het QT-interval verlengen, dienen met voorzichtigheid te worden gegeven. Andere interacties kan gebeuren.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten slaperigheid, sufheid, duizeligheid, gewichtstoename, soms ernstig, constipatie, overmatige speekselvloed, en snel hart- tarief (tachycardie). Clozapine kan het QT-interval verlengen en andere ernstige bijwerkingen veroorzaken, zoals hart- ziekte en toevallen. Het medicijn kan af en toe mogelijk levensbedreigend zijn agranulocytose. In het verleden zijn er sterfgevallen gemeld. Daarom moeten de van toepassing zijnde voorzorgsmaatregelen in de SmPC zorgvuldig worden opgevolgd.